Меню

Верошпирон чем он полезен

Верошпирон

Содержание

Фармакологические свойства препарата Верошпирон

Спиронолактон (γ-лактон-3-(3-оксо-7α-тиоацетил-17β-окси-4-андростен-17-α-ил) пропионовой кислоты) — калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона. Влияет на дистальные извитые почечные канальцы. В связи с блокадой рецепторов альдостерона усиливается экскреция с мочой ионов натрия, хлора и воды, уменьшается выделение ионов калия и водорода.
Являясь антагонистом альдостерона, спиронолактон предупреждает замещение натрия калием в дистальных почечных канальцах и уменьшает выделение калия. Препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими диуретиками, действующими на проксимальные почечные канальцы. Гипотензивное действие Верошпирона обусловлено его мочегонным эффектом.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, характеризуется высокой биодоступностью, около 90% препарата связывается с белками плазмы крови. В процессе биотрансформации спиронолактона образуются активные метаболиты (7-α-тиометилспиронолактон и капренон), которые выводятся преимущественно с мочой, в небольшом количестве — с калом. Период полувыведения в среднем составляет 12,5 ч. Проникает через плаценту, а также выделяется с грудным молоком.

Показания к применению препарата Верошпирон

Первичный гиперальдостеронизм — для уточнения диагноза и кратковременного предоперационного лечения, а при необходимости (в случае невозможности хирургического лечения или отказа от оперативного вмешательства) — для длительной терапии; идиопатический гиперальдостеронизм (для длительного лечения); отеки при хронической сердечной недостаточности; цирроз печени с отечно-асцитическим синдромом; нефротический синдром (при неэффективности лечения основного заболевания); эссенциальная АГ (артериальная гипертензия) (обычно в сочетании с другими лекарственными препаратами при наличии гипокалиемии); гипокалиемия при невозможности использования других методов коррекции уровня калия, в том числе для предупреждения гипокалиемии при лечении препаратами наперстянки.

Применение препарата Верошпирон

При первичном гиперальдостеронизме для краткосрочного лечения, в период подготовки к операции Верошпирон назначают в суточной дозе 100–400 мг. У неоперабельных больных препарат можно применять для длительного поддерживающего лечения в минимальной эффективной дозе, которую устанавливают индивидуально (путем снижения начальной дозы препарата каждые 14 дней до минимальной эффективной). Продолжительность курса лечения у взрослых и детей индивидуальна, в некоторых случаях может составлять несколько лет, но при этом всегда требуется применение в минимальной эффективной суточной дозе при условии регулярного контроля электролитного состава сыворотки крови и показателей функции почек. При длительном применении для снижения риска возникновения побочных эффектов Верошпирон целесообразно назначать в комбинации с другими диуретиками.
Взрослым при отеках различного генеза (сердечная недостаточность, цирроз печени или нефротический синдром) препарат назначают в начальной суточной дозе 100 мг, разделенной на 2 приема; в дальнейшем в зависимости от клинического эффекта суточную дозу Верошпирона можно снизить до 25 мг или повысить до 200 мг. Если диуретический эффект не развивается, можно дополнительно назначить другое мочегонное средство, действующее на уровне проксимальных почечных канальцев; дозу Верошпирона при этом рекомендуется не изменять.
Детям при отеках различного генеза Верошпирон назначают в суточной дозе 3 мг/кг массы тела в 1–2 приема.
Взрослым при эссенциальной АГ (артериальная гипертензия) Верошпирон назначают в начальной суточной дозе 50–100 мг, разделенной на 2 приема. Верошпирон можно применять в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами. Максимальный антигипертензивный эффект Верошпирона развивается не ранее чем через 2 нед лечения. После этого подбирают поддерживающую дозу препарата.
При гипокалиемии у взрослых, вызванной применением диуретических средств (в тех случаях, когда применение препаратов калия или другие методы неэффективны), Верошпирон назначают в суточной дозе 25–100 мг.

Читайте также:  Отпечаток стопы здорового человека

Противопоказания к применению препарата Верошпирон

Анурия, ОПН, выраженное нарушение функции почек (скорость клубочковой фильтрации — менее 10 мл/ч), гиперкалиемия, гипонатриемия, период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты препарата Верошпирон

Гиперкалиемия и гипонатриемия; при длительном применении Верошпирона возможны гинекомастия и нарушение эрекции у мужчин, нарушения менструального цикла и увеличение молочных желез у женщин; возможно изменение тембра голоса как у мужчин, так и у женщин. Также могут возникать нарушения функции органов пищеварения (рвота, диарея, желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит); расстройства деятельности ЦНС (заторможенность, атаксия, головная боль), кожные реакции (макулопапулезная или эритематозная кожная сыпь), агранулоцитоз. Побочные эффекты, как правило, обратимы и исчезают после отмены Верошпирона.

Особые указания по применению препарата Верошпирон

Во время лечения Верошпироном возможно преходящее повышение содержания азота мочевины в крови, особенно в случае применения препарата при сниженной функции почек и гиперкалиемии, а также развитие умеренного обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. В связи с этим у пациентов с заболеваниями почек и печени и у лиц пожилого возраста необходимо систематически контролировать электролиты сыворотки крови и показатели функции почек.
Применение Верошпирона затрудняет определение содержания дигоксина в сыворотке крови, кортизола и адреналина в плазме крови.
Хотя препарат не оказывает прямого влияния на углеводный обмен, при его применении у пациентов с сахарным диабетом, особенно при диабетической нефропатии, необходимо соблюдать особую осторожность в связи с опасностью возникновения гиперкалиемии.
Больным, получающим Верошпирон, не следует дополнительно назначать препараты калия или диету с повышенным содержанием калия, так как это может вызвать гиперкалиемию. Также не следует назначать Верошпирон сочетанно с другими препаратами, вызывающими задержку калия. Риск развития гиперкалиемии повышен у больных с недостаточностью функции почек.
В начальный период применения препарата, продолжительность которого определяют индивидуально, запрещено управлять транспортными средствами и выполнять другие работы, требующие быстроты физических и психических реакций. В дальнейшем возможность их осуществления устанавливают индивидуально.
Во время приема Верошпирона запрещено употреблять спиртные напитки.
Целесообразно применять Верошпирон в сочетании с другими диуретиками, ограничивая употребление поваренной соли и жидкости; при необходимости — соблюдать постельный режим.
Детям в возрасте до 6 лет препарат назначается в форме таблеток.

Взаимодействия препарата Верошпирон

При одновременном применении Верошпирона с:

  • салицилатами — отмечается снижение диуретического эффекта;
  • другими диуретиками — повышение диуреза;
  • препаратами калия или калийсберегающими диуретиками — повышение риска развития гиперкалиемии;
  • антигипертензивными средствами — усиление гипотензивного эффекта;
  • НПВП — повышается риск возникновения ацидоза;
  • ингибиторами АПФ — повышается риск развития гиперкалиемии;
  • аммония хлоридом — повышается риск развития ацидоза;
  • флудрокортизоном — отмечается парадоксальное повышение канальцевой секреции калия;
  • дигоксином — увеличивается период полувыведения дигоксина, возрастает риск развития гликозидной интоксикации;
  • митотаном — снижается эффективность последнего;
  • антикоагулянтами непрямого действия (производными кумарина) — снижается их эффективность;
  • трипторелином, бузерелином, гонадорелином — эффект последних усиливается.
Читайте также:  Что приготовить полезного для пищеварения

Передозировка препарата Верошпирон, симптомы и лечение

Проявляется нарушением сердечного ритма, сухостью во рту, жаждой, сонливостью. Специфического антидота нет. Необходимо обеспечить нормализацию водно-электролитного баланса путем назначения диуретиков, которые способствуют выведению калия, парентерального введения р-ра глюкозы с инсулином. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Источник

Верошпирон® (капсулы 50мг) (Spironolactone)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг, 100 мг

Состав

Одна капсула 50 мг или 100 мг содержит

активное вещество — спиронолактон 50 мг или 100 мг

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки капсулы 50 мг

крышечка: хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин, корпус: титана диоксид (Е 171), желатин.

Состав оболочки капсулы 100 мг

крышечка: «солнечный закат» желтый (Е 110), титана диоксид (Е 171), желатин,

корпус: «солнечный закат» желтый (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин

Описание

Капсулы с непрозрачной желтой крышечкой и белым непрозрачным корпусом, размер «3» (для дозировки 50 мг). Капсулы с непрозрачной оранжевой крышечкой и желтым непрозрачным корпусом, размер «0» (для дозировки 100 мг). Содержимое капсул – мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Спиронолактон.

Код АТХ С03D А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. В значительной степени он связывается с белками плазмы (приблизительно 90 %). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короток (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов продолжительнее (от 2,8 до 11,2 часов). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.

После приема 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме (tmax), пиковой концентрации в плазме (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составили: 2,6 часа, 80 нг/мл и, приблизительно 1,4 часа, соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составили, соответственно, 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часов.

Влияние на почки однократной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов.

Фармакодинамика

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он действует в дистальных канальцах нефрона, ингибируя задержку ионов натрия и воды, а также экскрецию ионов калия — эффекты альдостерона. Он не только повышает экскрецию Na+ и Cl- и снижает экскрецию К+ с мочой – он также снижает экскрецию Н+. Как следствие своего диуретического эффекта, он обладает гипотензивным действием.

Читайте также:  Животный мозг для чего полезный

Показания к применению

— застойная сердечная недостаточность (в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов)

эссенциальная артериальная гипертензия (главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами)

— цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом

— лечение первичного гиперальдостеронизма

— отеки, обусловленные нефротическим синдромом

— лечение гипокалиемии в случаях невозможности получения другой терапии

— профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды (в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие)

Способ применения и дозы

Верошпирон® назначается в один или в два приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.

В случаях диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат может назначаться при подготовке к операции в дозе 100-400 мг. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат может использоваться в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозировке, определяемой индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случаях длительного применения, рекомендуется использовать в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)

Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) и назначается в один или два приема.

В случае назначения более высоких доз, Верошпирон® можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировка Верошпирона® должна корректироваться.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками

Если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Начальная суточная доза, назначаемая в один или два приема, составляет 50-100 мг и принимается в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапия должна продолжаться в течение двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величина дозы должна корректироваться индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

У пациентов, которым недостаточно пищевых добавок с К+ или других методов калий-заместительной терапии, препарат принимают в суточной дозе 25-100 мг.

Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание, если имеются печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

Побочные действия

гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

— аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

— снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин)

Источник