Меню

Последствия галоперидола здоровому человеку

Зачем назначают Галоперидол?

Опубликовано пт, 16/10/2020 — 14:51

Показания к назначению Галоперидола

Галоперидол — один из наиболее часто используемых нейролептиков в мире. Известно, что нейролептик Галоперидол часто назначают при многих психических расстройствах. Так этот препарат рекомендуют при шизофрении (галлюцинации и бред), синдроме Туретта (для борьбы с тиками и вокализмами) гиперактивности (которая может проявляться в виде импульсивности, плохой концентрации внимания, выраженной агрессии, нестабильности настроения, серьезных нарушениях поведения в том числе и у детей, такие как агрессивная, взрывная гипервозбудимость и даже для подавления устойчивой к лекарствам икоте). Можно сказть, что Галоперидол — «король нейролептиков», а по большому счету, в частности, по мощности своего воздействия и всех психотропных препаратов.

Галоперидол, как препарат широкого спектра действия

Галоперидол — это препарат первого поколения (типичный антипсихотик), который проявляет свое антипсихотическое действие, блокируя рецепторы дофамина D2 в головном мозге. Когда 72% дофаминовых рецепторов заблокированы, этот препарат достигает своего максимального эффекта. Галоперидол не является селективным в отношении рецептора D2. Он также обладает норадренергическим, холинергическим и гистаминергическим блокирующим действием. Блокирование этих рецепторов связано с различными побочными эффектами.

Формы впуска Галоперидола

Галоперидол выпускает в различных формах; пероральный путь является наиболее распространенным. Для перорального применения он доступен в форме таблеток и перорального концентрата. Он также доступен в форме спрея для носа. Галоперидол лактат используется в виде парентерального раствора короткого действия, доступного для внутримышечного и внутривенного введения. Галоперидол деканоат доступен для внутримышечного препарата длительного действия.

Фармакокинетика Галоперидола

Фармакокинетика Галдола зависит от характеристик пациента, таких как пол, возраст, вес и раса. Период полувыведения Галдола обычно составляет 14,5—36,7 часов. Период полувыведения при хроническом применении составляет 21 день. Среднее время клиренса для Галдола составляет примерно 24,2 мл/мин. Галоперидол метаболизируется в печени путем окисления N-деалкилирования до метаболитов пиперидина и 4-фторбензоилпропионовой кислоты. Для врача важно понимать скорость выведения Галдола, потому что она объясняет длительные эффекты препарата и средний график времени для отслеживания побочных эффектов.

Галоперидол при психозах

Галоперидол при психозе можно использовать, как перорально, так и внутримышечно. При умеренной симптоматике: 0,5—2 мг 2-3 раза в день перорально. В некоторых резистентных случаях может потребоваться и большая доза. Для быстрого снятия острого возбуждения можно вводить внутримышечную инъекцию в дозе от 2 до 5 мг каждые 8 часов.

Галоперидол при синдроме Туретта

Галоперидол при синдроме Туретта применяют в дозе 0,5—2 мг перорально 2–3 раза в день в случаях со средней степенью выраженностью симптомов, а в тяжелых случаях этого нейропсихиатрического расстройства она может быть выше: от 3 до 5 мг 2–3 раза в день. Однако, по большому счету, безопасность и последствия использования Галоперидола у детей не изучена.

Можно ли принимать Галоперидол во время беременности?

При беременности: хорошо контролируемых исследований по применению Галоперидола беременными женщинами не проводилось. Однако есть несколько сообщений о случаях пороков развития конечностей у новорожденного, мать которого принимала Галоперидол, но причинно-следственная связь в этих случаях не была должным образом установлена. Поскольку эти опыты не исключают возможность аномалии плода из-за Галоперидола, этот препарат следует использовать только в том случае, если польза превышает потенциальный риск для плода.

Побочные эффекты Галоперидола

Галоперидол вызывает широкий спект неврологических побочных эффектов, особенно, в пожилом возрасте, например, распространенность поздней дискинезии наиболее высока среди пожилых пациентов, особенно пожилых женщин. Основными неврологическими побочными эффектами при приеме Галоперидола считаются экстрапирамидные расстройства.

Экстрапирамидные симптомы

К экстрапирамидной симптоматике возникающей фоне приема галоперидола относится: дистония (развивается в течение нескольких часов или дней после начала болезни, может проявляться в виде мышечного спазма, скованности, окулогирного криза, тортиколлиса), акатизия (развивается в течение нескольких дней или месяцев после приема Галоперидола, характеризуется тревогой и выраженным двигательным возбуждением), злокачественный нейролептический синдром (нечастое, но тяжелое состояние, может проявляться высокой температурой, ригидностью мышц), паркинсонизм (развивается после нескольких дней или месяцев приема галоперидола) и поздняя дискинезия (развивается с годами, представляет крайне тягостный и трудный для лечения для больных синдром ярко проявляясь, особенно в орофациальной области).

Общие побочные эффекты Галоперидола

Общие побочные эффекты Галоперидола не так пугают больных, как экстрапирамидная симптоматика, однако, они также тягостны и не менее, а даже можете быть более опасны для больного. К общим побочным эффектам Галоперидола относятся: антихолинергические эффекты (повышенная температура, сухость во рту, сонливость или седативный эффект, запор, задержка мочи), увеличение веса , повышение пролактина (мастопатия, олигоменоррея или аменоррея, эректильная дисфункция и др.).

Читайте также:  Как сделать полезную подушку

Другие побочные эффекты Галоперидола

Ряд побочных эффектов Галоперидола встречается несколько реже, чем описанные выше. К этим побочным эффектам можно отнести: ортостатическую гипотензию (после в/м введения Галоперидола), тахикардию, сердцебиение. На фоне приема Галоперидола зарегистрированы: возбуждение, генерализованное беспокойство, отек головного мозга, впервые возникшая депрессия, головокружение, эйфорическое настроение, головная боль, бессонница, пойкилотермия, беспокойство, общая слабость, спутанность сознания, анорексия, запор, диспепсия, кишечная непроходимость, снижение рвотного рефлекса, помутнение зрения (при длительном использовании).

Необычные побочные эффекты Галоперидола

Изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, torsades de pointes), реакция светочувствительности, генерализованный зуд, диарея, желудочно-кишечные расстройства, дискразии крови, проблемы с эякуляцией — часто относят к нетипичным побочным эффектам лечения Галоперидолом.

Редкие побочные эффекты Галоперидола

К редким побочным эффектам Галоперидола можно отнести судорожные припадки, холестатическую желтуху и приапизм.

Противопоказания к назначению Галоперидола

Галоперидол противопоказан, если имеется подтвержденная гиперчувствительность к этому препарату, при болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, пациенту находящемуся в коме, при любом состоянии угнетения центральной нервной системы (ЦНС). Поскольку многие препараты (барбитураты, бензодиазепины и опиоиды) могут вызывать угнетение ЦНС, одновременного приема Галоперидола следует избегать или применять с большой осторожностью. Довольно распространенной ошибкой психиатров у нас в стране является совместное назначение Галоперидола с Феназепамом — препаратом бензодиазепинового ряда.

Мониторинг безопасности лечения Галоперидолом

В связи с возможным развитием побочных эффектов пациенты, получающие Галоперидол, нуждаются в наблюдении, особенно при приеме внутримышечной формы. Его легко контролировать, взяв анализ на концентрацию Галоперидола в крови. Концентрация Галоперидола в крови должна войти в терапевтический диапазон от 2 до 15 нг/мл в сыворотке. Уровни в крови следует контролировать с 12-часовым или 24-часовым интервалом или после последней дозы Галоперидола у пациента.

Токсичность Галоперидола

Наиболее заметными токсическими эффектами галоперидола являются: 1) тяжелые экстрапирамидные симптомы, гипотензия, седативный эффект. Пациент может впасть в кому с тяжелым угнетением дыхания или шоком от гипотонии. Экстрапирамидными симптомами являются мышечная слабость или ригидность, генерализованный или локализованный тремор, который может характеризоваться акинетическим или возбужденным типом движений соответственно. Передозировка Галоперидола также связана с изменениями ЭКГ, известными как пуанты, которые могут вызвать аритмию или даже остановку сердца.

Поскольку специфического антидота нет, поддерживающая терапия является основой токсичности Галоперидола. Если у пациента развиваются признаки токсичности, врач должен как можно скорее рассмотреть возможность промывания желудка или индукции рвоты с последующим введением активированного угля. Поддержание проходимости дыхательных путей, дыхания и кровообращения — важнейшие факторы выживания. Проходимость дыхательных путей должна быть обеспечена за счет использования ротоглоточных дыхательных путей или эндотрахеальной трубки или трахеостомии, если пациент находится в коме. С угнетением дыхания можно справиться с помощью искусственного дыхания или механических респираторов в тяжелых случаях. Гипотензию и циркуляторный коллапс можно лечить с помощью внутривенных жидкостей, концентрированного альбумина и вазопрессоров (Фенилэфрина или Норадреналина). Не следует использовать адреналин, поскольку он может снизить кровяное давление. Если у пациента развиваются тяжелые экстрапирамидные реакции, следует рассмотреть возможность приема противопаркинсонических препаратов. ЭКГ и показатели жизненно важных функций требуют регулярного контроля. Сердечный мониторинг должен проводиться до тех пор, пока ЭКГ не станет нормальной, особенно при признаках торсадов де Пуэнт, удлинения интервала QT или аритмии. Если у пациента развиваются аритмии, которые могут быть опасными для жизни, следует незамедлительно начать лечение с соответствующими антиаритмическими препаратами.

Синдром отмена Галоперидола

В дополнение к обычным побочным эффектам типичных нейролептиков, Галдол (Галоперидол) проявляется неврологическими симптомами отмены после прекращения приема лекарства, представленными в виде дискинетических движений, различающихся по продолжительности по сравнению с поздней дискинезией.

Источник

ГАЛОПЕРИДОЛ

Галоперидол — типичный нейролептик, широко применяемый психиатрами для лечения психических расстройств и неврологических заболеваний.

Препарат — легенда, о котором сложены стихи и песни, блуждают многочисленные мифы и заблуждения. Галоперидолом пугают и на него возлагают последние надежды.

Разработаны формы приема галоперидола в таблетках, в инъекциях, в каплях (без вкуса и запаха!) и в виде пролонгированной формы ДЕПО (один раз сделали укол, а препарат действует месяц).

Все вновь создаваемые нейролептические средства при испытаниях сравнивают, прежде всего, с галоперидолом, как с наиболее исследованным, проверенным и эффективным нейролептиком.

Читайте также:  Полезные советы для души

Не смотря на то, что постоянно появляются все новые и новые нейролептические средства, галоперидол достаточно широко применяется врачами во всем мире.

Действие галоперидола

Основное действие галоперидола это антипсихотическое (способен убирать симптомы психоза) и противорвотное.

Также обладает терапевтическим действием при некоторых гиперкинезах (двигательные нарушения). Используют взрослым и пациентам детского возраста (с 3 лет). Лечебное действие галоперидола объясняется его воздействием на дофаминовые и адреналиновые рецепторы в центральных отделах мозга.

Галоперидолу много десятков лет, он относятся к типичным нейролептикам. Основные его отличия от большинства других нейролептиков — это выраженное действие при тяжелых психозах, особенно протекающих с галлюцинациями, и распространенные побочные эффекты (изменение мышечного тонуса, сонливость в начале приема, сухость во рту и др.). Именно этими особенностями и выделяется галоперидол среди прочих нейролептиков.

Наиболее часто задаваемые вопросы про галоперидол

Что будет если здоровый человек примет галоперидол?

НИЧЕГО! Если человек действительно здоров, то никаких изменений он не должен ощутить. На здоровых галоперидол (как и любой другой нейролептик) не действует.

Как долго можно лечиться галоперидолом?

Длительность приема галоперидола определяет лечащий врач. Она может составлять всего лишь один прием ( при рвоте, остром психозе, перевозбуждении). При хронических заболеваниях прием галоперидола может длиться годами (при некоторых видах шизофрении — пожизненно).

Можно ли самому себе назначить галоперидол?

Нельзя. Назначать любое лекарство должен только доктор. В аптеках галоперидол продается только по рецептам.

Часто ли вызывает галоперидол побочные эффекты?

Да. Для того чтобы побочных эффектов не возникало доктор должен точно определить показания и противопоказания, верно рассчитать эффективную и безопасную с точки зрения возникновения побочных эффектов дозу и способ приема. Для избежания побочных эффектов галоперидола, связанных с изменением мышечного тонуса применяются так называемые «корректоры»: тригексифенидил, бипериден, амантадин и другие.

Вреден ли галоперидол?

При назначении доктором галоперидол не вреден. При самолечении прием галоперидола может оказывать отравляющее действие на организм.

Полезен ли галоперидол?

Да. Польза галоперидола заключается в снятии болезненной симптоматики психоза, галлюцинаций, гиперкинезов (нарушений движения), купировании рвоты.

Что лучше — старый препарат галоперидол или современные, недавно синтезированные атипичные нейролептики?

На этот вопроса нет ответа, так как у каждого препарата есть свои особенности. В одних случаях правильно будет назначение галоперидола, в других — другого препарата. Помните, не существует лучшего нейролептика (как и худшего).

Источник

Галоперидол, польза или вред

Опубликовано вт, 26/12/2017 — 09:40

Начиная с 80-х годов прошлого века, внутримышечный (IM) галоперидол был основным нейролептиком в отделениях неотложной помощи (ОР) и психиатрических учреждениях ( болшьницах) . Часто назначаемый в сочетании с феназепамом ( лоразепамом ) , он применялся по умолчанию, наряду с физическими ограничениями, для пациентов , находившихся в состоянии психомоторного возбуждения. К сожалению, слишком часто ажитацию или психомоторное возбуждение купируют , точнее «сбивают с ног до следующей смены», используя инъекции галоперидола и феназепама , что часто у пациента наступает седация в течение 8-12 часов или даже дольше. В результате этого возникает ряд нежелательных проблем с пациентом — он не может отвечать на вопросы, есть или пить или иным образом обеспечивать свое самообслуживание, а любые медицинские проблемы или сопутствующие заболевания будут замаскированы с, возможно , достаточно серьезными потенциальными последствиями. Однако, нам важно понять, что основной целью фармакологического лечения пациента с психическим расстройством должно быть быстрое успокоение возбужденного пациента без чрезмерной седации. К сожалению, в России сейчас исчезли инъекционные формы атипичных антипсихотиков, которыми мы в нашей клинике , на протяжении почти 15 лет купировали острые психозы без излишней седации.

Одним из самых серьезных побочных эффектов , развившихся в результате внутримышечного галоперидола могут быть дистонические реакции, в том числе ларингоспазм (когда пациенты чувствуют, что они задыхаются), окулогический криз ( закатывание глаз) и торсионная дистония . Развитие таких симптомов — чрезвычайная ситуация в психиатрических отделениях , но все же и не редкость; в некоторых сообщениях указывается, что до 10% пациентов, которым вводили галоперидол развивались дистонические реакции, особенно у пациентов, которым ранее не вводился галоперидол. Пациенты, которые испытали такие реакции, могут с дальнейшем негативно относиться к терапии антипсихотиками вообще , что приводит к трудностям с лечением и терапевтическим альянсом ( комплайенсом ) с врачом.

Многие врачи скорой медицинской помощи, возможно, не видели дистонических реакций у пациентов, которым вводили галоперидол. Но есть своя причина отсутствия этого побочного эффекта в данном случае — дистонические реакции обычно не происходят до 12-24 часов после введения галоперидола. Таким образом, у амбулаторных пациентов могут возникать дистонические реакции после того, как пациенты покинули медицинское учреждение.

Читайте также:  Чем полезен виноград для организма человека кратко

Вероятно, многие врачи неотложной ( скорой) помощи знакомы с пациентами, сообщающими, что они имеют «аллергию на галоперидол». Но, без сомнения, подавляющее большинство этих пациентов не имеют настоящей аллергии на этот препарат, но раньше были с ним знакомы и остались недовольными результатами его действия и , поэтому просто не хотели получать галоперидол снова.

Многочисленные исследования показали сходную эффективность галоперидола и ряда альтернативных подходов к купированию ажитации и психомотрного возбуждения , в том числе без инъекций в целом путем использования пероральных, ингаляционных или подъязычных препаратов. Эти опции могут даже обойтись без применение физических ограничений и , одновременно, улучшить сотрудничество с пациентом в легких. Устранение физических ограничений может иметь много преимуществ, таких как повышенная безопасность персонала и пациентов, а а также добавление вариантов выбора методов лечения

Было показано, что даже у пациентов с более тяжелыми нарушениями, у которых инъекционное введение препаратов неизбежно, у атипичных антипсихотиков , вводимых внутримышечно, сопоставима эффективность и начало действия с эффектами галоперидола. В исследовании Cochrane, в 2013 году, авторы пришли к следующим рекомендациям: «Галоперидол является мощным антипсихотическим препаратом, но обладает высокой вероятностью возникновения побочных эффектов. . когда имеется выбор лекарственного средства, больные шизофренией и клиницисты ( врачи — психиатры) могут пожелать и назначать альтернативный ( атипичный) антипсихотик , у которого меньшая вероятность возникновения неблагоприятных эффектов, таких как паркинсонизм, акатизия и острые дистонии.

Большинство альтернатив галоперидолу антипсихотиков раньше были доступны в России. Два наиболее часто использовавшихся в нашей клинике инъецируемых атипичных антипсихотика, зипразидон и оланзапин , однако, стоят больше , чем галоперидол (но на самом деле менее дорогие , если галоперидол вводить совместно с феназепамом или добавлять к этой смеси еще и циклодол или бензтропин с целью профилактики экстрапирамидных расстройств). Даже в прямом сравнении с галоперидолом трудно утверждать, что дополнительные затраты оказываются реально непосильными для отечественного здравоохранения. . Кроме того, общая экономия на результатах лечения значительно превышает небольшую разницу в стоимости.

В дополнение к дистоническим реакциям и другим неприятным последствиям, таким как экстрапирамидные симптомы и акатизия, значимым побочным эффектом галоперидола может быть серьезная дисфория. Пациенты часто сообщают, что чувствуют себя очень плохо или , как в «тумане» после введения галоперидола.

Трудно представить себе лекарство, которое так не нравится пациентам, чтобы продолжать его использование в разных медицинских условиях, кроме неотложной психиатрической помощи. Затяжное лечение хронических психических расстройств, таких как шизофрения и биполярное расстройство, требует, чтобы пациенты доверяли и сотрудничали с психиатрами; а врачи , давая лекарства, которые пациенты не любят и не хотят принимать, конечно, затрудняют себе сотрудничество с последними.

Многие врачи говорят о нежелании использовать внутримышечный зипрасидон из-за опасений относительно удлинения сегмента QT. Но внутримышечное введение галоперидола фактически приводит к большему увеличению QT, чем при применении -зипразидона или оланзапина. Проще говоря, если больной не склонен к увеличению сегмента QT , не следует избегать атипичных антипсихотиков по этой причине.

В США, где врачи и фармацевты уделяют пристальное внимание статусу утверждения FDA, интересно отметить, что внутримышечный галоперидол сключительно одобрен для лечения шизофрении. Только следующие средства также специально одобрены для лечения острого возбуждения при шизофрении и биполярного расстройства : Iвнутримышечно -зипразидон, оланзапин, -арипипразол и ингаляционный локсапин.

Действительно, можно представить, что было бы очень трудно получить одобрение галоперидола в качестве нового препарата, в больничныом формулярном комитете в настоящее время , учитывая его статус без показаний для лечения ажитации, его профиль побочных эффектов и наличие других подходящих для лечения психоза альтернативных агентов.

В целом, внутримышечный галоперидол , вероятно, по-прежнему будет играть значимую роль в неотложной помощи при купировании психозов в течение некоторого времени, а мы еще не достигли точки, когда его использование должно быть полностью прекращено. Однако ,есть веские аргументы в пользу того, что другие препараты теперь должны быть первыми при лечении острого психоза, а галоперидол следует отнести к препаратам второго ряда.

Источник